200124-22-7 ቴርት-ቡቶክሲካርቦኒል-አርጊኒን(Pbf)-ኦኤች

Boc-Arg (Pbf) -OH የአርጊኒን ተዋጽኦ ነው።
የሂሩዲን ባለ 20-ፔፕታይድ የአጎት ልጅ የሆነው ቢቫሊሩዲን በዩናይትድ ስቴትስ ለሽያጭ የተፈቀደለት በ2000 ነው። መርፌው ነጭ፣ ልቅ የሆነ ንጥረ ነገር ወይም የማይዛባ ጠጣር ነው።ቢቫሩዲን በተለይ ከቲምብሮቢን ካታሊቲክ ቦታ እና ከአንዮን ውጫዊ ትስስር ጣቢያ ጋር ማሰር እና የ thrombin እንቅስቃሴን በቀጥታ በመግታት በ thrombin የተፈጠረውን ምላሽ ይከላከላል እና ውጤቱም ሊቀለበስ ይችላል።ቢቫሩዲን በዋነኝነት ጥቅም ላይ የሚውለው በአዋቂዎች ውስጥ ለተመረጠ የፐርኩቴነን ኮርነሪ ጣልቃገብነት (PCI) እንደ ፀረ-coagulant ነው።
ቢቫሩዲን የ thrombin ቀጥተኛ አጋች ነው ፣ እሱም በተለይ ከታምቦቢን ነፃ እና በ thrombus ላይ ካለው የካታሊቲክ ጣብያዎች እና anion exo-binding ጣቢያዎች ጋር ይያያዛል።በ bivaludine እና thrombin መካከል ያለው ትስስር ሂደት ሊቀለበስ የሚችል ነው፣ እና thrombin በ bivaludine Arg3-Pro4 መካከል ያለው የፔፕታይድ ትስስር ቀስ በቀስ ኢንዛይሞላይዝ በማድረግ የቲሮቢንን የመጀመሪያ ባዮሎጂያዊ እንቅስቃሴ ወደነበረበት መመለስ ይችላል።
በብልቃጥ ውስጥ የተደረጉ ጥናቶች እንደሚያሳዩት ቢቫሩዲን በጎን በኩል ያለውን ነፃ thrombin መከልከል ብቻ ሳይሆን በፕሌትሌትስ በሚለቀቁት ንጥረ ነገሮች ሳይገለል ከደም መርጋት ጋር ያለውን የ thrombin ትስስር መከልከል ይችላል።በመደበኛ ፕላዝማ የነቃውን ከፊል ፕሮቲሮቢን ጊዜ (APTT)፣ thrombin Time (TT)፣ ፕሮቲሮቢን ጊዜ (PT) እና ንቁ የደም መርጋት ጊዜ (ACT) ማራዘም ይችላል።ከቢቫሩዲን ክምችት ጋር ቀጥተኛ ግንኙነት አለ፣ ነገር ግን ይህ ቁርኝት በክሊኒካዊ አተገባበር ውስጥ መኖር አለመኖሩ ግልጽ አይደለም።
በጽሑፎቹ ላይ እንደተገለጸው የፔርኩቴሪያን ኮርኒሪ angioplasty (PTCA) የሚወስዱ ሕመምተኞች ፋርማኮኪኔቲክስ ቢቫሩዲንን በደም ውስጥ ካስገቡ በኋላ ቀጥተኛ ናቸው.በሽተኛው በ 1 mg / kg በደም ውስጥ እንደ ጭነት መጠን, ከዚያም ሌላ IV በ 2.5 mg / kg / h ለ 4 ሰአታት, ይህም በ 12.3 ± 1.7 mg / ml በ Vivo ውስጥ የተረጋጋ.ቢቫሩዲን ከፕላዝማ በኩላሊት ሃይድሮሊሲስ እና በፕሮቲን መበስበስ ይጸዳል።መደበኛ የኩላሊት ተግባር ያላቸው ታካሚዎች የግማሽ ህይወት ንፅህና 25 ደቂቃ ሲሆን መካከለኛ እና ከባድ የኩላሊት እጥረት ያለባቸው ታካሚዎች የግማሽ ህይወት ይረዝማል።25% የሚሆነው ቢቫርዲን በዲያሊሲስ ሊወገድ እና በሄሞዳያሊስስ ሊጸዳ ይችላል።ACT የኩላሊት እክል ባለባቸው ታካሚዎች ላይ ክትትል ሊደረግበት ይገባል.በጤናማ በጎ ፈቃደኞች ውስጥ, የቢቫሩዲን በደም ሥር ከተሰጠ በኋላ የፀረ-ባክቴሪያ ተጽእኖ ወዲያውኑ ታይቷል, ረዘም ላለ ጊዜ PT, ACT እና APTT.ከተቋረጠ ከአንድ እስከ ሁለት ሰአት በኋላ ኤሲቲ ወደ ቅድመ-አስተዳደር ደረጃ ተመለሰ።