171596-29-5 ታዳላፊል

ታዳላፊል፣ በሞለኪውላዊ ቀመር C22H19N3O4 እና በሞለኪዩል ክብደት 389.4፣ይህም ከ2003 ጀምሮ በወንዶች ላይ የብልት መቆም ችግርን ለማከም በስፋት ጥቅም ላይ የዋለው Cialis በሚለው የንግድ ስም ነው።እ.ኤ.አ. በ 2008 ፣ ኤሊ ሊሊ ኩባንያ የንግድ ልማት መብቶችን ለ PAH ሕክምና ለተባበሩት ቴራፒስቶች ሸጠ።በጁን 2009 ኤፍዲኤ ታዳፊልን በዩናይትድ ስቴትስ ውስጥ በ pulmonary arterial hypertension (PAH) ለታካሚዎች ሕክምና Adcirca በሚለው ስም አጽድቋል.ታዳፊል እ.ኤ.አ. በ 2003 ለኤዲ ህክምና መድሃኒት ተብሎ የተሰራ ሲሆን ውጤቱም ከአስተዳደሩ በኋላ ከ 30 ደቂቃዎች በኋላ ውጤታማ ነበር ፣ ግን ጥሩው ውጤት ከአስተዳደሩ በኋላ 2 ሰዓት ነበር ፣ ውጤቱም ለ 36h ሊቆይ ይችላል ፣ እና ውጤቱ በምግብ አልተጎዳም።የታዳፊል መጠን 10 ወይም 20mg ነው, የሚመከረው የመነሻ መጠን 10mg ነው, እንደ በሽተኛው ምላሽ እና አሉታዊ ምላሾች ይወሰናል.የቅድመ-ገበያ ጥናቶች እንደሚያሳዩት ለ 12 ሳምንታት የ 10 ወይም 20mg ታዳፊል የአፍ አስተዳደር, የምላሽ መጠን 67% እና 81% ነበር.ብዙ ጥናቶች እንደሚያሳዩት ታዳፊል ED በማከም ረገድ የተሻለ ውጤታማነት አለው.
የብልት መቆም ችግር፡ Tadanafil እና sildenafil ከተመሳሳይ የፎስፎዲስተርስ አይነት 5 (PDE5) ውስጥ ናቸው ነገር ግን አወቃቀራቸው ከኋለኛው የተለየ ነው፣ እና ከፍተኛ ቅባት ያለው አመጋገብ በመምጠጥ ላይ ጣልቃ አይገባም።በጾታዊ መነቃቃት ፣ ናይትሪክ ኦክሳይድ ሲንታሴስ (ኤንኦኤስ) በፔኒል ነርቭ መጋጠሚያዎች እና በቫስኩላር ኤንዶልያል ሴሎች ውስጥ የናይትሪክ ኦክሳይድ (NO) ውህደትን ከ L-arginine ን ያመነጫል።NO የ guanylate cyclase ን ያንቀሳቅሰዋል ፣ ይህም ጉኖሲን ትሪፎስፌትን ወደ ሳይክሊክ ጓኖሲን ፎስፌት (ሲጂኤምፒ) ይለውጣል ፣ በዚህም ሳይክሊክ ጓኖሲን ፎስፎ-ጥገኛ ፕሮቲን ኪናሴን በማንቃት ለስላሳ ጡንቻ ውስጣዊ የካልሲየም ትኩረትን ይቀንሳል ፣ በዚህም ምክንያት የወንድ ብልት ለስላሳ ጡንቻ ዘና ይላል። ስፖንጅ እና መቆም.Phosphodiesterase አይነት 5 (PDE5) cGMPን ወደ ንቁ ያልሆኑ ምርቶች በማዋረድ የወንድ ብልት ድክመትን ያስከትላል።የ PDE5 መበላሸትን በመግታት, ታርዳናፊል ወደ cGMP ክምችት ይመራል, ይህም የወንድ ብልትን ኮርፐስ ካቨርኖሰም ለስላሳ ጡንቻ ዘና የሚያደርግ እና ወደ ብልት መቆም ይመራል.ናይትሬት ኢስተር ለጋሾች ስለሌለ ከታዳናፊል ጋር ያላቸው ጥምረት የ cGMP ደረጃን በእጅጉ ሊጨምር እና ወደ ከባድ የደም ግፊት መጨመር ሊያመራ ይችላል ፣ ስለሆነም የሁለቱም ክሊኒካዊ ተቃውሞዎች የተከለከሉ ናቸው።
ታርዳናፊል PDES ን በመከልከል ይህንን ይነካል.የጂኤምፒ መበስበስ፣ ስለዚህ ከናይትሪክ አሲድ እና ኮምጣጤ ጋር ተቀናጅቶ ጥቅም ላይ ሲውል ከፍተኛ የደም ግፊት መቀነስ እና የመመሳሰል አደጋን ሊጨምር ይችላል።የ CY3PA4 ኢንዳክሽን ወኪል የታዳናን የአቢዮቲክ አቅርቦትን ሊቀንስ ይችላል ፣ እና ከ rifampicin ፣ cimetidine ፣ erythromycin ፣ clarithromycin ፣ itraconwa ፣ ketoconwa እና HVI protease አጋቾቹ ጋር ጥምረት የዚህ ምርት የደም ትኩረትን ይጨምራል።መጠኑን ለማስተካከል ትኩረት መስጠት አለበት.እስካሁን ድረስ በአመጋገብ እና በአልኮል ተጽእኖ ምክንያት የዚህ ምርት ፋርማሲኬቲክ መለኪያዎች ምንም ሪፖርት የለም.
D-tryptophan እንደ ጥሬ ዕቃ በመጠቀም፣ የመጀመሪያው methyl ester ምላሽ፣ ውጤቱ D-tryptophan methyl ester hydrochloride in isopropyl አልኮል እና piperaldehyde Pictet-spengler ምላሽ cis-tetra hydrocarboline ውህድ ለማግኘት ከዚያም chloroacetyl ክሎራይድ እና methylamine ጋር ምላሽ, አጠቃላይ ምላሽ. ምርቱ 56% ነው ፣ ከተጣራ በኋላ ፣ ግላሲያል አሴቲክ አሲድ እንደ ሪክሪስታላይዜሽን ሟሟ የበለጠ ተጠርጓል።ልዩ ምላሽ እኩልታ እንደሚከተለው ነው

Cialis ታዳላፊል ነው፣ በኤሊ ሊሊ ፋርማሲዩቲካል ካምፓኒ ለወንዶች የብልት መቆም ችግርን ለማከም በአፍ የሚወሰድ መድኃኒት ነው።ሁለተኛ-ትውልድ phosphodiesterase 5 inhibitor ነው.የምርምር ሪፖርቶች እንደሚያሳዩት ከሲልዲናፊል ጋር ሲነጻጸር, Cialis በፍጥነት ከ15 እስከ 20 ደቂቃዎች ውስጥ ይሠራል እና ውጤቱም እስከ 36 ሰአታት ድረስ ይቆያል.T1/2 17.5 ሰአታት ነው.ከቀላል እስከ ከባድ የብልት መቆም ችግር ባለባቸው 348 ወንዶች ላይ በተደረገ ጥናት ታዳላፊል 20mg ወይም ፕላሴቦን እንዲወስዱ በተደረጉ 24 እና 36 ሰአታት ውስጥ መድሃኒቱን ከወሰዱ በኋላ ባሉት 24 እና 36 ሰአታት ውስጥ ከፕላሴቦ ጋር ሲነፃፀሩ የወሲብ ስኬት አሻሽለዋል፣ አብዛኞቹ ወንዶች በ36 ሰአታት ውስጥ ሁለት ጊዜ የግብረ ስጋ ግንኙነት ፈፅመዋል።ከፕላሴቦ ጋር ሲነፃፀር በአደገኛ መድሃኒት ምላሾች መከሰት እና ክብደት ላይ ምንም ልዩነት አልነበረም።በታዳላፊል ቡድን ውስጥ ከ 5% በላይ ወንዶች ራስ ምታት እና የምግብ አለመፈጨት ችግር አለባቸው.[አሉታዊ ምላሾች] እንደ ማጠብ እና የእይታ መዛባት ያሉ ከባድ አሉታዊ ግብረመልሶች አልተስተዋሉም።አልፎ አልፎ ራስ ምታት, dyspepsia.(ጥንቃቄዎች) ናይትሬትስ፣ angina pectoris፣ የልብ ሕመም፣ ከቁጥጥር ውጪ የሆነ የደም ግፊት ወይም የደም ግፊት መጨመር እና ባለፉት 6 ወራት ውስጥ የስትሮክ ችግር ያለባቸው ታካሚዎችን የሚወስዱ ታካሚዎች መፈቀድ የለባቸውም።

phosphodiesterase 5 አጋቾች በወንዶች ላይ የብልት መቆም ችግርን ለማከም ያገለግላሉ።ሁለተኛው ትውልድ phosphodiesterase 5 inhibitors ለወንዶች የብልት መቆም ችግርን ለማከም ያገለግላሉ።